氨酚片的作用是什么?
对乙酰氨基酚属于解热镇痛的非甾体抗炎药物,具有消炎、止痛、退热的功效,用于感冒引起的头痛、发热、鼻塞、流鼻涕、咽喉痛等,对轻中度疼痛疗效显著。 对乙酰氨基酚的解热作用通过下丘脑体温调节中枢而起效;镇痛和抗炎作用机制尚未完全明了,可能涉及抑制中枢神经系统前列腺素合成酶或者阻断前列腺素的释放,从而起到止痛效应并减轻炎症反应。 目前认为对乙酰氨基酚的药理作用主要是通过肝细胞色素 P450 同功酶系统代谢生成中间代谢产物 N- 羟基对乙酰氨基酚,然后进一步经过氧化产生对乙酰氨基酚-γ- 内酯环氧化物,后者是主要的药理活性形式[1,2]。
对乙酰氨基酚经肝脏微粒体细胞色素 P-450(CYP)氧化酶系统初步代谢为单甲醚,再由单甲醚酶催化脱去一个分子甲醛形成对乙酰苯胺,继而进入血液循环。 对乙酰氨基酚及其代谢物均能通过血脑屏障,但主要与中板神经系统的阿片受体结合,发挥解热镇痛效果。而对乙酰氨基酚能否通过激活中枢神经系统中的 GABA 受体起效,目前尚存在争议[3][4],也有研究表示其对 GABA 及甘丙肽诱导的镇痛抑制作用具有剂量依赖性,可能是通过非特异性抑制神经元电压门控钙通道发挥作用[5]。 小鼠腹腔注射对乙酰氨基酚后 15min 可产生镇痛作用,30min 达峰值,作用持续时间大约为 7d。 对乙酰氨基酚的口服生物利用度约为 60%~80%,血浆蛋白结合率为 97%,清除半衰期为 2h,主要通过肝脏 CYP2E1 和 CYP1A2 途径代谢,亦可经胆道排出。
对乙酰氨基酚在体内可通过化学结构相似而具有免疫调节活性的苯胺类物质代谢而诱发肝毒性反应,若同时服用阿司匹林,肝毒性的发生率将会大大提高,严重时可造成急性肝衰竭甚至死亡。对于肝功能不全的患者应慎用或对乙酰氨基酚类药物,服药期间应注意休息,戒烟戒酒,避免服用其他损伤肝细胞的药物。