红花油的作用是什么?

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作为常用的消肿、止痛类中药,红花油有许多的“好朋友”。其中,阿司匹林就是不得不提的好伙伴! 1899年,瑞士人阿瑟·哈恩从柳树皮中分离得到了水杨苷(即乙酸水杨酸钠);20年后,他的学生马克·普林塞普发现,将盐酸水杨苷溶液和醋酸铅溶液混合后可以发生沉淀,并且该沉淀在过氧化氢的作用下,可以被氧化成棕色的物质。这就是我们现在所熟知的阿司匹林的药理作用——消炎、解热、镇痛。

近年来,科学家们不断深入的研究阿司匹林的药理作用机制,发现了许多既往未知的通路。这些发现对于未来进一步研制更加高效、安全的镇痛药物具有重要的意义。 小分子多糖:激活神经性疼痛相关蛋白酶 2012年,中国科学院上海药物研究所的王晓虹等人在《细胞》上发表论文称,通过对453个天然产物的活性数据集分析,他们发现一种名为1,2-二葡聚糖的多糖化合物能有效抑制炎症因子白介素-1β(IL-1β)产生,从而起到阻止关节炎的发生发展。当他们在体内和外源性地给与急性炎性疼痛模型小鼠注射该化合物后,发现它能明显降低损伤后的痛敏反应,发挥显著的镇痛效果。他们还发现1,2-二葡聚糖可以通过抑制中枢神经系统中的钠离子通道而发挥解痉的效果,可能是通过G蛋白耦合受体途径激活蛋白激酶途径,最终使cAMP/cGMP水平升高,来影响下游的炎症基因表达,达到治疗急性炎性痛的药效。

值得一提的是,由于1,2-二葡聚糖是一种小分子多糖,它可以轻松透过血脑屏障进入中枢神经系统发挥作用,因此其具备作为新一代镇痛药的潜力。 目前,该研究团队正在积极开发具有中枢神经系统靶向性的新型镇痛剂,并开展了相关的临床试验,以验证其在人体内的治疗效果和安全性与耐受性。 β-3肾上腺素能受体激动剂:扩张外周动脉,缓解缺血缺氧引起的疼痛 2015年,美国国立卫生研究院的研究人员发现在坐骨神经末端有一系列神经元,这些神经元的末梢释放去甲肾上腺素和3,4- 二羟基苯乙胺(3,4-DHPEA),这两种神经递质与β-3肾上腺素能受体结合,通过G蛋白信号通路激活腺苷酸环化酶-cAMP级联反应,进而激活蛋白激酶A和蛋白激酶C,最终引起钙离子内流,引起痛觉神经放电。

他们发现的这种新通路可能成为日后研发高效非选择性β-3肾上腺能受体激动剂的靶点,从而为临床防治由炎症和受损神经元导致的各种急慢性疼痛提供新的治疗方案。

其他药物:如前列腺素E、丙泊酚和氯胺酮等 除了上述两种药物以外,目前还有很多其他的药物被证明具有相似的镇痛功效。 例如,有研究者发现,前列腺素E对中枢神经系统上的特异性BP1受体有刺激作用,能显著抑制伤害性感受器,同时又能阻断伤害刺激引起的炎性反应,从而起到很好的镇痛效果。还有研究提示,丙泊酚和氯胺酮可能也是通过拮抗β-3肾上腺素能受体而产生镇痛效果的。

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