克林霉素是什么作用?
“红霉素”与“克林霉素”是不同类型的抗生素,它们通过阻断细菌合成蛋白而起抗菌活性。 这两种药物都是抑菌剂。对革兰阳性菌有良好杀菌作用,对流感嗜血杆菌、沙眼衣原体等也有抑制作用。但两者的作用机制和药代动力学特征是不同的。
1. “红霉素”是通过抑制细菌细胞膜的合成而发挥抗菌活性;“克林霉素”则通过抑制蛋白质合成前体——甲硫氨酸的合成而起抗菌作用。虽然两者都对细菌的生长具有显著抑制作用,但是“克林霉素”对繁殖期的细菌(G+ 和 G-)以及病毒都具有杀灭作用,而对“红霉素”敏感性的菌株常对其耐药。
2. 在体内外实验中均证实,“红霉素”主要抑制细菌核糖体的功能,阻止了肽链的增长,从而抑制了细菌细胞的生长。而“克林霉素”是通过抑制50S亚基和70S亚基之间连接肽链的形成,从而影响细菌核糖体的作用。“克林霉素”对细菌细胞内合成酶系的影响较小,导致其对细菌生长抑制作用较弱,但对病毒的杀灭效果却较强。
3. 因为“克林霉素”对核糖体的复合物有强大的阻断作用,所以即使细菌产生耐药性,其耐药机制主要是诱导产生对“克林霉素”结构类似物的靶位修复,而对“红霉素”则很少出现耐药性。目前临床广泛应用的“克林霉素”制剂大多是盐酸克林霉素或者苯扎氯铵,其作用时间较短,在体内需要不断给药以达到有效血药浓度,若停药则药效迅速消失;另外,由于体内药物浓度降低到一定程度时,细菌可能产生耐药性,因此为了保持药效,必须维持一定的血药浓度,这对肝功能受损病人用药的安全性问题值得关注。