他汀哪种副作用最小?

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他汀类药物中,以洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀及瑞舒伐他汀为代表的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过竞争性抑制内源性胆固醇合成过程中限速酶—HMG-CoA还原酶的活性,从而减少肌细胞中的胆固醇生成。还有一类与他汀结构不同但作用类似的药物,即非甾体类异构酶抑制剂,如依折麦布,它可以直接调节外周组织(特别是血管和中枢神经系统)的胆固醇和甘油三酯水平而不影响肝脏里的脂蛋白合成。 由于这些药物的机制是影响胆固醇的生物合成途径,所以无论是他汀还是依折麦布都要经过肝脏代谢,因此这两种药在肝功能不全的患者中使用都是需要谨慎的。

不过,目前常用的他汀类药物中,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀钙片都属于脂溶性药物,更易透过血脑屏障,对大脑的影响可能会更大一些;而辛伐他汀与洛伐他汀属于水溶性药物,相对而言穿过血脑屏障的能力就比较差,所以对中枢神经系统的副作用可能就更小一点。 但无论何种他汀,一旦出现较严重的副作用(尤其是肝肾毒性),都需要立即停药并立即就医。 目前我国上市的降脂药有12种,其中7种是他汀类药物,5种是非他汀类药物。 他汀类药物包括阿托伐他汀钙片(商品名叫立普妥)、辛伐他汀胶囊(商品名叫舒降之)、洛伐他汀钠(商品名美降脂)、普伐他汀钠(商品名快降脂)、瑞舒伐他汀钙片(商品名瑞方得)、匹伐他汀钙片(商品名千慧林)以及依折麦布片(商品名唯达可)。 这7种他汀类药物,根据其化学结构的不同分为3代。 第一代他丁类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀,这类他丁类药物是目前应用最多的他汀类药物。 第二代他丁类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,这两类药物是他汀类降脂药的升级版,具有更强的降血脂的功效。

第三代他丁类药物包括匹伐他汀,这是一种新型的他丁类药物,抑制胆固醇的作用更为强大。 除了以上的三种类型的外,还有一种比较特殊的他汀类药物——依折麦布,这种药品既不是苷也不是酸,而是由胰岛素合成酶催化形成的氨基酸衍生物,通过选择性地抑制胆固醇的吸收,从而达到降低血清胆固醇的水平。 因为依折麦布不干扰胆固醇的合成,所以在临床应用方面很少出现“转氨酶升高”“肌肉疼痛”等与他汀类药品相似的副反应。

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