非那更的作用是什么?
答主也是学药学的,就讲一下自己了解的吧 非那更,又名苯乙胺衍生物,是一种强大的中枢神经系统抑制剂、抗高血压药物和前列腺素合成抑制剂,1954年作为镇痛药首先由美国FDA批准应用于临床[1]。
非那更是通过作用于中枢神经系统中的阿片受体(opioid receptor)发挥作用的。这些受体的亚家族被命名为u, k, and delta,其中u亚家族包括μ, δ, κ,和人γ受体;k亚家族包含四个成员:Ka, Kb, KC 和 Ke;而delta亚家族包含了三个成员:Da,Db 和 De。目前的研究显示,非那更主要通过作用于脑内的ku, ki和kδ亚家族的受体起作用,进而影响神经细胞内的信号传导系统和离子通道,最终表现出其药理作用。
临床上非那更主要用于治疗急性痛症及中重度疼痛,如外科手术止痛,创伤性神经痛,癌性疼痛和炎症性关节炎等;此外还可用于预防肿瘤患者化疗引起的恶心、呕吐;治疗老年性痴呆;改善帕金森病的运动迟缓等症状。
近年来随着对其药理研究的深入,发现非那更有抑制血小板聚集和降血压的作用,因而可用于防治动脉粥样硬化性疾病(AS)以及心肌梗死(MI);另外有研究显示该药具有清除氧自由基、抗氧化应激的作用,可能用于治疗缺血性脑血管疾病。
虽然非那更的上述作用机制研究得比较透彻,但是其作用机理尚未完全明确。最近有研究表明β-内酰胺类抗生素所导致的药物不良反应也可能与非那更有关。由于β-内酰胺类药物作用位点与青霉素类似,二者都可能阻断青霉素结合蛋白(PBPs)从而干扰细菌细胞壁合成,但非那更并不具有杀菌活性,因此推测其可能作为一种“细胞膜稳定剂”来调控β-内酰胺类的抗菌作用。 除了作为单一药物应用外,非那更还可以与其他药物联合用以治疗恶性肿瘤。
临床上常将非那更与顺铂联合应用,以增强治疗效果;而在预防肿瘤患者化疗后恶心、呕吐时则常将非那更与5羟色胺3(5HT3)拮抗剂联合使用。