氨碘酮的作用是什么?

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胺碘酮(amiodarone)又名阿咪多康、丙胺碘甲酮,是20世纪60年代合成的新一代抗心律失常药,1974年由法国研制并首次作为抗心律失常药物投人市场,现已广泛用于临床。 它通过干扰细胞膜(主要是Na+通道)的功能而起到抑制钠离子内流,最终阻断了钠钾泵的活动和细胞内电位的变化,从而发挥持久、强大的抑制心肌兴奋性和传导性的作用[1]。胺碘酮还能直接作用于钙离子通道,从而降低细胞内钙浓度。这些机制的最终效应使心肌细胞的动作电位时程缩短,有效不应期延长,达到控制心率、纠正心律紊乱的目的。还有轻度β受体阻断作用,可能也是其发挥抗心律失常效应的机理之一[2-3]。

目前研究发现,胺碘酮具有广谱的抗心律失常疗效,对多种原因引起的心律失常均有很好的治疗作用。其药理特点主要为: (1)抑制复极过程早期钾离子的内流,使复极时间延长;

(2)延迟神经元动作电位的产生,从而减少或防止折返冲动形成;

(3)抑制慢钙电流,阻止钙超载,减轻细胞损伤;

(4)抑制β受体,可能还有直接阻滞钠通道的作用,从而减慢心率,消除或明显减轻过早搏动。

此外还发现胺碘酮能影响心脏的其他生理功能。如在低氧血症的情况下,可保护心肌细胞;对缺血再灌注损伤的心肌有保护作用;可减低心导管检查以及心脏手术时的室性早搏发生率;还有减慢室上性快速型心律失常的作用,如能减慢房室结传导,抑制浦肯野纤维的传导等。 目前,尽管有关胺碘酮的药理研究很多,但其确切作用的机制尚不完全清楚,需要进一步探索。另外也应注意到,虽然目前的临床研究提示胺碘酮有良好抗心律失常效果,但该药也可能出现某些毒副作用,故应遵医嘱服用,注意不良反应的出现。

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